カーフィルゾミブは、白からオフホワイトの滅菌凍結乾燥粉末で、使い捨てバイアルとして入手できます。 カーフィルゾミブは修飾されたテトラペプチジル エポキシドであり、結晶性遊離塩基として単離されます。

 

カーフィルゾミブの化学名は、(2S)-N-((S)-1-((S)-4-メチル-1-((R)-2-メチルオキシラン[1]{ {8}}イル)-1-オキソペンタン-2-イルカルバモイル)-2-フェニルエチル)-2-((S)-2-(2-モルホリノアセトアミド){{ 15}}フェニルブタアミド)-4-メチルペンタンアミド。

 

カーフィルゾミブは、分子量 719.9 の結晶性物質です。 分子

化学式はC40H57N5O7です。 カーフィルゾミブは水にほとんど溶けず、ごくわずかに溶けます。

酸性条件で溶けます。

 

 

化学名	カーフィルゾミブ
CAS番号	868540-17-4
外観	白色～オフホワイトの粉末
分子式	C40H57N5O7
分子量	719.9
ジェノホープの純度	99%
Genohope の年間生産能力	50-100 kg/年
Genohopeによるプロセス	完全合成またはエコリ発酵
分子構é€

 

 

Onyx Pharmaceuticals によって開発され、Kyprolis というブランド名で販売されているカーフィルゾミブは、選択的プロテアソーム阻害剤として作用する抗がん剤です。

化学的には、テトラペプチドエポキシケトンであり、エポキソマイシンの類似体です。

カーフィルゾミブは、2012 年 7 月に米国食品医薬品局 (FDA) によって承認されました。

 

 

カーフィルゾミブは、ボルテゾミブと免疫調節剤を含む少なくとも 2 つの以前の治療を受けており、最後の治療終了時または終了後 60 日以内に疾患の進行が認められた多発性骨髄腫患者の治療に適応されます。 承認は応答率に基づいて行われます。 生存率や症状の改善などの臨床上の利点は検証されていません。

 

 

カーフィルゾミブは、26S プロテアソーム内のタンパク質分解コア粒子である 20S プロテアソームの N 末端スレオニン含有活性部位に不可逆的に結合するテトラペプチド エポキシケトン プロテアソーム阻害剤です。 カーフィルゾミブは、固形腫瘍細胞および血液腫瘍細胞において、インビトロで抗増殖活性およびアポトーシス促進活性を示しました。 動物では、カーフィルゾミブは血液および組織のプロテアソーム活性を阻害し、多発性骨髄腫、血液腫瘍、および固形腫瘍のモデルで腫瘍の増殖を遅らせました。

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